¿Qué es el kaempferol?
El kaempferol es un compuesto flavonoide natural que es una sustancia fitogénica que se encuentra en el té, el brócoli, el delphinium, el hamamelis, el pomelo, las coles de Bruselas, las manzanas y otras plantas. El kaempferol es un cristal amarillo con un punto de fusión de 276-278 grado. Es ligeramente soluble en agua y soluble en una mezcla caliente de etanol y éter.
Kaempferolbeneficio
1. Antiinfeccioso y antiinflamatorio.
Los estudios han demostrado que el kaempferol tiene una buena actividad antibacteriana y también es eficaz contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). El método del disco K-Br muestra que una concentración de 50 mg/comprimido puede hacer que la zona de inhibición del MRSA alcance los 8,5 mm, lo que también tiene una buena actividad antibacteriana contra Vibrio cholerae y Enterococcus faecalis. En términos de efectos antivirales, el kaempferol puede exhibir una inhibición dependiente de la concentración en concentraciones no citotóxicas.
2. Prevención y tratamiento de la diabetes
La aterosclerosis (AS) es una enfermedad inflamatoria crónica de la pared de los vasos sanguíneos. Los estudios han demostrado que el kaempferol no solo puede inhibir la oxidación inducida por iones de cobre de la lipoproteína de baja densidad (LDL) en lipoproteína de baja densidad modificada oxidativamente (ox-LDL), sino que también puede reducir la expresión de la proteína CD 36 en la superficie de los macrófagos THP-1, evitar que las células absorban ox-LDL, previniendo así la aparición de aterosclerosis.
La diabetes es una enfermedad endocrina y metabólica que amenaza seriamente la salud humana y su incidencia está aumentando a un ritmo sin precedentes. Los estudios han demostrado que el kaempferol tiene el efecto de actuar como agonista del fármaco hipoglucemiante rosiglitazona, pero sus reacciones adversas son mucho más débiles que las de la rosiglitazona. Puede aumentar la respuesta de las células 3T3-L1 a la glucosa sin afectar la lipogénesis. La aceptación indica que se espera que se convierta en una nueva generación de sensibilizadores de insulina.
3.Posibilidad de tratar enfermedades que dañan la retina.
Algunas investigaciones han descubierto el efecto protector del kaempferol sobre las células epiteliales pigmentarias de la retina bajo estrés oxidativo, y se estudió el mecanismo molecular del efecto protector del kaempferol a través de la vía de la apoptosis. A través del estudio, se descubrió que el kaempferol puede proteger la retina humana ARPE-19 dañada por estrés oxidativo. Tiene un efecto protector sobre las células epiteliales pigmentarias, pero no muestra efectos tóxicos obvios sobre las células ARPE-19 normales. Tiene un efecto protector más fuerte sobre el daño de las células RPE y tiene una alta eficacia. Puede convertirse en un tratamiento clínico poderoso para la DMAE en el futuro. Medicina efectiva. Además, se puede combinar con medicamentos existentes para tratar enfermedades oculares (como luteína, caroteno, antocianina, quercetina, polisacárido de baya de goji, polisacárido de astrágalo, etc.) para tratar y prevenir enfermedades relacionadas con la edad causadas por daño de las células RPE. Degeneración macular relacionada, retinitis pigmentosa y coriorretinopatía.
4. Efecto protector sobre las células endoteliales en la necrosis de la cabeza femoral inducida por hormonas
Algunas investigaciones han demostrado que el kaempferol puede proteger los vasos sanguíneos del daño causado por el estrés oxidativo y la inflamación, reducir el daño tóxico de las células endoteliales causado por la doxorrubicina, mejorar la actividad de la dexametasona en la inhibición de la osteogénesis, inhibir la pérdida ósea inducida por los GC y ejercer efectos antiosteoporóticos. Por lo tanto, el kaempferol no solo tiene el efecto de aumentar la formación ósea e inhibir la resorción ósea, sino que también tiene potencial de protección vascular y puede desempeñar un papel importante en el tratamiento de la GIONFH.
Preparación de kaempferol
Hidrólisis para preparar el intermedio hidroxiacetofenona
1.1) Coloque 30 g de dihidromiricetina con un contenido de más del 98% en el reactor, luego agregue 400 g de solución de hidróxido de sodio con una fracción de masa del 15%, revuelva y mezcle uniformemente, caliente y refluje, y lleve a cabo la reacción de hidrólisis; monitoree con cromatografía líquida de alto rendimiento hasta que el punto final del control de la reacción fue cuando el intermedio de hidroxiacetofenona ya no aumentó. Después de 2 horas, se detuvo la reacción. Enfríe la temperatura a 30 grados, agregue lentamente una solución de ácido clorhídrico al 50% gota a gota en la solución de reacción, ajuste el pH a aproximadamente 6,2, revuelva durante 2 horas, deje reposar durante 1 hora y filtre para obtener un sólido viscoso de color amarillo claro.
1.2) Añadir 150 g de etanol al 95% al sólido viscoso de color amarillo claro obtenido en el paso 1.1), calentar y refluir durante 1 hora, luego filtrar mientras está caliente para obtener un sólido, luego añadir 90 g de etanol al 95% al sólido, calentar y refluir nuevamente durante 1 hora y reducir a 100 °C. Dejar reposar durante 2 horas a temperatura ambiente, luego filtrar y secar para obtener 17,8 g de un sólido de color amarillo claro, es decir, el intermedio de hidroxiacetofenona (2-hidroxi-1-(2,4,6-trihidroxifenil)acetilo).
Cierre de anillo catalítico para preparar dihidrokaempferol crudo
2.1) Coloque 17,8 g del intermedio de hidroxiacetofenona obtenido mediante la reacción del paso 1.2) en el frasco de reacción, añada 92 g de DMF y revuelva hasta que el intermedio de hidroxiacetofenona se disuelva completamente.
2.2) Añadir 3,55 g de prolina a la solución del paso 2.1, elevar la temperatura a 65 grados y mantenerla constante. Disuelva 13,9 g de p-hidroxibenzaldehído en 20 g de DMF y añádalo lentamente gota a gota al frasco de reacción, y termine el goteo en aproximadamente 2 horas. Una vez completado el goteo, la temperatura se eleva a 70 grados y se mantiene caliente, y se lleva a cabo una reacción catalítica de circuito cerrado. Monitoreada por cromatografía líquida de alto rendimiento, el punto final de control de la reacción es cuando el intermediario de dihidrokaempferol ya no aumenta. La reacción termina después de aproximadamente 7 horas.
2.3) Se lleva la solución obtenida en el paso 2.2) a temperatura ambiente, se añaden 350 g de solución de ácido acético glacial al 5%, se agita durante 2 horas y se precipita lentamente un sólido. Se filtra, se lava la torta de filtración con agua hasta neutralidad y se seca para obtener 27,6 g de dihidrokaempferol crudo.
Preparación de kaempferol por oxidación
Coloque 27,6 g del dihidrokaempferol crudo obtenido en el paso 2.3) en el frasco de reacción, agregue 275 ml de etanol al 65%, revuelva uniformemente, luego agregue 6 g de carbonato de potasio anhidro, introduzca oxígeno, luego caliente y refluya para llevar a cabo la reacción de oxidación, líquido de alta eficiencia Monitoreado por cromatografía de fases, el punto final del control de la reacción fue cuando el kaempferol ya no aumentó y la reacción terminó después de aproximadamente 8 horas. Baje a temperatura ambiente y deje reposar durante la noche, filtre para obtener un sólido amarillo, agregue 200 g de agua, refluje durante 2 horas, filtre, lave la torta de filtrado con agua y seque para obtener 22,3 g de kaempferol, contenido 98% (HPLC).
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